Thuốc Lomefloxacin – SaVi Lomef

1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (Chưa có đánh giá)
Loading...

Thuốc SaViLomef, Lomenoben là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc SaViLomef, Lomenoben (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

Hoạt chất : Lomefloxacin

Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm quinolon. Fluoroquinolon thế hệ 2.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA07,S01AE04.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: SaViLomef, Lomenoben

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Sa Vi (SaViPharm)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 400 mg.

Thuốc tham khảo:

SAVILOMEF
Mỗi viên nén có chứa:
Lomefloxacin………………………….400 mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

4.1. Chỉ định:

Thuốc được chỉ định cho các trường hợp nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa do các vi khuẩn nhạy cảm với lomefloxacin trong các trường hợp sau:

Nhiễm khuẩn tiết niệu không biến chứng và có biến chứng.

Đợt cấp viêm phế quản mạn.

Dự phòng nhiễm khuẩn sau phẫu thuật tiết niệu..

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống. Uống với nhiều nước. Nên uống thuốc vào buổi chiều, tối. Không cần lưu ý đến thời điểm của các bữa ăn.

Liều dùng:

Người lớn: Liều thông thường hàng ngày: Uống 400 mg/lần, ngày 1 lần. Nhiễm khuẩn tiết niệu không biến chứng: Uống liều hàng ngày như trên, trong 3 ngày.

Nhiễm khuẩn tiết niệu có biến chứng: Uống liều hàng ngày như trên, trong 10 – 14 ngày. Đợt cấp viêm phế quản mạn: Uống liều hàng ngày như trên, trong 7 – 10 ngày.

Dự phòng nhiễm khuẩn sau phẫu thuật đường tiết niệu: Uống liều duy nhất 400 mg, 2 – 6 giờ trước ca phẫu thuật.

Người già: Không cần điều chỉnh liều nếu chức năng thận bình thường (độ thanh thải creatinin > 40 mi/phút)

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận: Do lomefloxacin được thải trừ chủyếu qua thận, nên cần phải điều chỉnh liều cho người suy thận, dựa vào độ thanh thải creatinin.

Độ thanh thải creatinin trong khoảng > 10 ml/phút đến < 40 ml/phút: Liều khuyến cáo khởi đầu là 400 mg/ngày, sau đó giảm xuống còn 200mg (1⁄2 viên)/ngày trong suốt liệu trình điều trị; song song phải kiểm tra nồng độ lomefloxacin trong huyết thanh dé chỉnh liều khi thấy cần thiết.

Nếu chỉ biết nồng độ creatinin trong huyết thanh, dùng công thức sau để tính độ thanh thải creatinin:

Bệnh nhân nam[Thể trọng (kg) x (140 — tuổi)] /[72 x nồng độ creatinin huyết thanh (mg/dL)]
Bệnh nhân nữ0,85 x giá trị đã tính toán được ở bệnh nhân nêu trên

Bệnh nhân thẩm phân máu: Tham phân chỉ loại được một lượng lomefloxacin không đáng kể (3% trong 4 giờ). Bệnh nhân thẩm phân máu được cho uống liễu khởi đầu là 400 mg/ngày, sau đó giảm xuống 200 mg/ngày cho những ngàykế tiếp trong suốt liệu trình điều trị.

Bệnh xơ gan: Bệnh xơ gan không làm giảm độ thanh thải của lomefloxacin. Việc giảm liều chỉ thực hiện ở bệnh nhân suy thận và phụ thuộc vào cấp độ suy thận của từng người cùng với nồng độ trong huyết tương.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với các quinolon hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Trẻ em dưới 18 tuổi.

Phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú.

4.4 Thận trọng:

Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận: phải điều chỉnh liều (xem Liều lượng và cách dùng).

Tránh ánh sáng và đèn nhân tạo.

Bệnh nhân cần được cảnh báo phải ngưng dùng thuốc nếu thấy xuất hiện các triệu chứng của phản ứng gây độc do nhạy cảm ánh sáng trên da như cảm giác da bị cháy bỏng, đỏ, sưng tấy, rộp da, da nổi mụn, ngứa hoặc viêm da. Nếu uống thuốc vào buổi chiều tối có thể giảm thiểu các nguy cơ kể trên.

An toàn và hiệu quả của lomefloxacin trên bệnh nhi và trẻ em (dưới 18 tuổi), trên phụ nữ mang thai và cho con bú chưa được xác lập.

Đã có báo cáo về tình trạng co giật khi dùng lomefloxacin, mặc dù mối tương quan giữa co giật và lomefloxacin vẫn chưa được xác lập.

Các quinolon có thể gây kích thích hệ thông thần kinh trung ương dẫn đến các cơn run rẩy, bồn chồn, hoa mắt, nhằm lẫn và ảo giác. Nếu có bất kỳ phản ứng nào xảy ra ở bệnh nhân dùng lomefloxacin, nên ngưng thuốc và áp dụng các biện pháp xử lý thích hợp. Thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ có rối loạnthần kinh trung ương, chăng hạn như xơ cứng động mạch não nặng, động kinh hoặc các yếu tố khác có thể dẫn đến co giật.

Rối loạn tâm thần, kích động, lo âu và rối loạn giấc ngủ có thể xảy ra phổ biến hơn ở lomefloxacin so với các chất khác trong nhóm quinolon.

An toàn và hiệu quả của lomefloxacin trong điều trị nhiễm khuẩn Pseuđomonas chưa được xác định.

Các phản ứng dị ứng nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong (phản ứng phản vệ hoặc sốc phản vệ) đã được báo cáo ở bệnh nhân sau liều đầu tiên điều trị bằng quinolon. Một số phản ứng đi kèm gồm trụy tim mạch, mất ý thức, ù tai, sưng họng hay phù mặt, khó thở, nỗi mề đay hoặc ngứa. Phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cũng đã được báo cáo sau khi điều trị với lomefloxacin.

Nếu phản ứng dị ứng với lomefloxacin xảy ra, nên ngừng thuốc. Trường hợp cấp tính nghiêm trọng, cần điều trị cấp cứu ngay lập tức với epinephrin. Sử dụng oxy, truyền dịch, thuốc kháng histamin, corticosteroid, các amin gây tăng huyết áp và giám sát đường hô hấp bao gồm đặt nội khí quản, nên được chỉ định.

Viêm đại tràng giả mạc từ nhẹ đến đe dọa tính mạng đã được báo cáo gần như với tất cả các kháng sinh bao gồm cả lomefloxacin. Vì vậy, cần xem xét chẩn đoán bệnh nhân có bị tiêu chảy sau khi uống kháng sinh hay không. Điều trị bằng kháng sinh làm thay đổi hệ vi khuẩn bình thường đường ruột và có thể cho phép loài clostridium phát triển quá mức (vi khuẩn có thể gây ra những bệnh nghiêm trọng như ngộ độc, uốn ván và hoại tử). Các nghiên cứu cho thấy một độc tố được sản sinh bởi Clostridium dịfficile là nguyên nhân chính của viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh. Sau khi chẩn đoán viêm đại tràng giả mạc đã được xác lập, nên bắt đầu tiến hành các biện pháp điều trị. Các trường hợp viêm đại tràng giả mạc nhẹ thường chỉ cần ngưng dùng thuốc. Các trường hợp từ vừa đến nặng, cần xem xét sử dụng dung dịch chất điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có hiệu quả lâm sàng chống viêm đại tràng do C. difficile.

Kéo dài khoảng QT/ xoắn đỉnh: Hiếm có trường hợp xoắn đỉnh được báo cáo một cách ngẫu nhiên trong quá trình giám sát ở những bệnh nhân dùng quinolon, bao gồm cả lomefloxacin. Những trường hợp này có liên quan tới một hoặc nhiều yếu tố sau đây: độ tuổi trên 60, nữ giới, có bệnh tim hoặc sử dụng nhiều loại thuốc.

Không nên dùng lomefloxacin cho bệnh nhân được biết có khoảng QT kéo dài, bệnh nhân bị hạ kali máu, bệnh nhân đang dùng các thuốc chồng loạn nhịp thuộc nhóm IA (quinidin, procainamid) hoặc nhóm III (amiodaron, sotalol).

Rối loạn thần kinh ngoại biên: Đã có báo cáo ở những bệnh nhân nhận quinolon, kể cả lomefloxacin về các trường hợp hiếm gặp của bệnh lý thần kinh ngoại biên như dị cảm, giảm cảm giác, loạn xúc giác và suy nhược. Nên ngưng lomefloxacin nếu bệnh nhân có tiền sử về các triệu chứng bệnh thần kinh như đau, nóng rát, ù tai, ngứa râm ran, suy yếu hoặc có cảm ứng với ánh sáng (gây đau), thân nhiệt tăng, mắt ý thức về vị trí, cảm giác rung giật và/ hoặc căng cơ gắng sức.

Tổn thương gân: Việc đứt gân ở bàn tay, vai và gân gót chân (Achilles) cần phải phẫu thuật để chỉnh sửa hoặc dẫn đến khuyết tật kéo dài có thể xảy ra trong hoặc sau khi điều trị với quinolon, bao gồm cả lomefloxacin. Nguy cơ này có thể tăng lên ở bệnh nhân dùng corticosteroid đồng thời, đặc biệt là người già.

Nên ngưng lomefloxacin nếu bệnh nhân có cảm giác đau, viêm, hoặc đứt gân. Bệnh nhân nên nghi ngơi và tránh tập thể dục cho đến khi chẩn đoán viêm gân hoặc đứt gân đã được loại trừ.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Lomefloxacin có thể gây những tác dụng không mong muốn như choáng váng, ảo giác, nhạy cảm với ánh sáng, có thể trở thành một nguy cơ trong những trường hợp như lái xe hoặc vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category:

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Các nghiên cứu trên động vật thử nghiệm cho kết quả không sinh quái thai. Các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên người vẫn chưa được thực hiện. Vì an toàn, không dùng lomefloxacin cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú:

Không dùng thuốc cho phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Trong các thử nghiệm lâm sàng, hầu hết các tác dụng ngoại ý được báo cáo xảy ra ở mức độ từ nhẹ đến trung bình và thoáng qua. Trong các điều tra lâm sàng trên 5.623 bệnh nhân được cho dùng lomefloxacin, có 2,2% số bệnh nhân phải ngưng dùng lomefloxacin do các phản ứng phụ, chủ yếu liên quan đến hệ thống tiêu hóa (0,7%), da (0,7%), hoặc thần kinh trung ương (0,5%).

Các tác dụng không mong muốn trên lâm sàng:

Các phản ứng có tỷ lệ cao nhất (≥ 1%) ở bệnh nhân, bất kể mối liên quan với thuốc: đau đầu (3,6%), buồn nôn (3,5%), nhạy cảm với ánh sáng (2,3%), chóng mặt (2,1%), tiêu chảy (1,4%) và đau bụng (1,2%).

Các phản ứng có tỷ lệ < 1% ở bệnh nhân điều trị bằng lomefloxacin bất kể mối liên quan đến thuốc, được liệt kê dưới đây:

Hệ thần kinh phó giao cảm: Tăng tiết mồ hôi, khô miệng, đỏ bừng, ngất.

Toàn thân: Mệt mỏi, đau lưng, suy nhược, đau ngực, phù mặt, nóng ran, các triệu chứng giống cúm, phù nề, ớn lạnh, phản ứng dị ứng, phản ứng phản vệ, giảm thân nhiệt.

Tim mạch: Nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, hạ huyết áp, nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực, suy tim, nhip tim chậm,loạn nhịp tim, viêm tĩnh mạch, tắc mạch phổi, ngoại tâm thu (rối loạn nhịp tim thường gặp), rối loạn mạch máu não, tím tái, bệnh cơ tim.

Hệ thần linh trung ương và ngoại biên: Run rẩy, chóng mặt, dị cảm (rối loạn cảm giác), co giật, tăng trương lực cơ, tăng vận động, hôn mê.

Tiêu hóa: Khó tiêu, nôn mửa, đầy hơi, táo bón, xuất huyết đường tiêu hóa, chứng khó nuốt, viêm miệng, lưỡi đổi màu, viêm đường tiêu hóa.

Thính giác: Đau tai, ù tai.

Huyết học: Ban xuất huyết, bệnh hạch bạch huyết, tăng tiểu cầu, thiếu máu, giảm tiểu cầu, tăng phân hủy fibrin.

Gan: Chức năng gan bất thường.

Chuyển hóa: Khát nước, tăng đường huyết, hạ đường huyết, bệnh gút.

Cơ xương khớp: Đau khớp, đau cơ, chuột rút (vọp bẻ).

Thị giác: Rối loạn thị giác, viêm kết mạc, sợ ánh sáng, mắt đau nhức, chảy nước mắt bất thường.

Tâm thần : Mất ngủ, căng thẳng, buồn ngủ, chán ăn, trầm cảm, rối loạn nhận thức, kích động, tăng sự thèm ăn, giải thể nhân cách, phản ứng hoang tưởng, lo lắng, ác mộng, suy nghĩ bất thường, giảm tập trung.

Cơ quan sinh dục:

Nữ: Nhiễm nấm Monilia âm đạo, viêm âm đạo, khí hư, rối loạn kinh nguyệt, đau vùng xương chậu, chảy máu giữa chu kỳ kinh nguyệt.

Nam: Viêm mào tinh hoàn, viêm tinh hoàn.

Đề kháng: Nhiễm virus, nhiễm nấm Monilia, nhiễm nấm.

Hô hấp: Nhiễm trùng đường hô hấp, viêm mũi, viêm họng, khó thở, ho, chảy máu cam, co thắt phế quản, rối loạn hô hấp, tăng đờm, thở khò khè, suy hô hấp.

Da /dị ứng: Ngứa, phát ban, nổi mề đay, tróc da, bóng nước, chàm, rối loạn da, mụn trứng cá, da đổi màu, loét da, phù mạch.

Giác quan: Sai lệch vị giác.

Tiết niệu: Tiểu ra máu, rối loạn tiểu tiện, đi tiểu rát, khó tiểu.

Thay đổi trong thông số xét nghiệm:

Huyết học: Tăng bạch cầu đơn nhân (0,2%), tăng bạch cầu ưa eosin (0,1%), giảm bạch cầu (0,1%), tăng bạch cầu (0,1%).

Thận: Tăng nitơ urê máu (BUN: blood urea nitrogen) (0,1%), giảm kali huyết (0,1%), tăng creatinin (0,1%).

Gan: Tăng enzym gan ALT (alanine transaminase) (0,44%), AST (aspartate transaminase) (0,3%), bilirubin (0,1%), alkalin phosphatase (0,1%).

Các thay đổi kết quả xét nghiệm xảy ra với tỷ lệ < 0,1% trong các nghiên cứu lâm sàng bao gồm: tăng cao enzym gama glutamyl transferase huyết thanh, giảm hoặc albumin, kéo dài thời gian prothrombin, thiếu máu, giảm hemoglobin, tăng hoặc giảm tiểu cầu, bất thường trong tỷ trọng riêng nước tiểu hoặc chất điện giải trong huyết thanh, tăng albumin, tăng tốc độ lắng hồng cầu, albumin niệu, phì đại hồng cầu.

Các tác dụng phụ của nhóm quinolon: Đau thần kinh ngoại biên, ban đỏ nốt sần, hoại tử gan, nhược cơ trầm trọng, chứng khó đọc viết (dysphasia), rung giãn nhãn cầu, thủng ruột, hưng cảm, sỏi thận, nhiễm toan và nấc cụt.

Các tác dụng ngoại ý trong xét nghiệm bao gồm: mất bạch cầu hạt, tăng chất béo trung tính huyết thanh, tăng cholesterol huyết thanh, tăng đường huyết, tăng kali huyết thanh, albumin niệu, nhiễm nấm candida niệu và tiểu ra tinh thể.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Không được phối hợp lomefloxacin với sucralfat, antacid chứa nhôm và magnesi, cyclosporin, warfarin và probenecid.

Thuốc kháng acid và sucralfat:

Sucralfat và các thuốc kháng acid có chứa magnesi hay nhôm, cũng giống như những sản phẩm có thành phần công thức chứa cation hóa trị II và hóa trị II có thể tạo thành các phức chelat khó tan với lomefloxacin và ảnh hưởng đến sinh khả dụng của nó. Nếu uống sucralfat 2 giờ trước khi uống lomefloxacin sẽ dẫn đến sự hấp thu chậm hơn (Cmax trung bình giảm 30% và Tmax trung bình tăng 1 giờ) và mức độ hấp thu thấp hơn (AUC trung bình giảm khoảng 25%). Magnesi và nhôm có chứa trong thuốc kháng acid, khi dùng đồng thời với lomefloxacin làm giảm đáng kể sinh khả dụng (48%) của lomefloxacin. Uống thuốc kháng acid cách xa lomefloxacin sẽ có khả năng làm giảm thiểu điều này. Do vậy, các thuốc kháng acid nên uống trước 4 giờ hoặc uống sau các liều lomefloxacin ít nhất 2 giờ.

Cafein: 200 mg cafein được dùng cho 16 đối tượng tình nguyện khỏe mạnh đã đạt được nồng độ lomefloxacin ổn định trong máu sau khi uống 400 mg hàng ngày. Không có bất kỳ sự thay đổi về mặt thống kê hoặc lâm sàng có liên quan đến các thông số dược động học của cafein hoặc chất chuyển hóa chính của nó, paraxanthin. Không có số liệu về tương tác ở những người sử dụng lượng lớn hơn 200 mg cafein mỗi ngày hoặc ở người già là những người thường nhạy cảm hơn đối với các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương có liên quan đến thuốc.

Cyclosporin:

Sự gia tăng nồng độ huyết thanh của cyclosporin được báo cáo khi sử dụng cyclosporin đồng thời với các quinolon khác. Sự tương tác giữa lomefloxacin và cyclosporin chưa được nghiên cứu.

Omeprazol:

Không thấy có thay đôi đáng kể về mặt dược động của lomefloxacin (AUC, Cmax, Tmax) khi dùng một liều duy nhất 400.mg lomefloxacin sau khi đã uống nhiều liều omeprazol (20 mg mỗi ngày) ở 13 người tình nguyện khỏe mạnh. Những thay đổi về dược động học của omeprazol không được nghiên cứu.

Probenecid:

Probenecid làm chậm sự thải trừ qua thận của lomefloxacin. Sự gia tăng 63% trong AUC trung bình và tăng 50% và 4%, tương ứng, Tmax trung bình và Cmax trung bình đã được ghi nhận trong 1 nghiên cứu ở 6 đối tượng tình nguyện.

Warfarin:

Các quinolon có thể làm tăng tác dụng của thuốc kháng đông đường uống hoặc các dẫn xuất của nó, như warfarin. Khi các sản phẩm này được dùng đồng thời, cần theo dõi và kiểm tra chặt chẽ prothrombin hoặc các xét nghiệm đông máu thích hợp khác. Tuy nhiên, không có khác biệt đáng kể về lâm sàng hoặc thống kê trong thời gian prothrombin hoặc dược động học của các chất đối hình của warfarin được quan sát trong một nghiên cứu trên 7 người đàn ông khỏe mạnh sử dụng đồng thời warfarin và lomefloxacin đến khi đạt trạng thái ổn định.

Theophylin:

Ba nghiên cứu thử nghiệm dược động học trên 46 người khoẻ mạnh cho thấy độ thanh thải và nồng độ của theophylin không bị thay đổi đáng kể nếu dùng chung với lomefloxacin. Các nghiên cứu thử nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân đã sử dụng theophylin một thời gian dài cho thấy không có ảnh hưởng rõ rệt đến độ phân bố trung bình hoặc độ thải trừ của theophylin khi uống chung lomefloxacin. Như vậy, không có hiện tượng tương tác thuốc giữa 2 hoạt chất này.

Cimetidin:

Cimetidin đã chứng tỏ có tương tác thuốc với các quinolon, kết quả là làm gia tăng giá trị của thời gian bán thải và AUC. Tuy nhiên tương tác giữa cimetidin và lomefloxacin vẫn chưa được nghiên cứu kỹ lưỡng.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng: Các dấu hiệu lâm sàng của quá liều cấp ở chuột thử nghiệm là tăng tiết nước bọt đến rung toàn thân, giảm hoạt động, lờ đờ, khó thờ, co giật trước khi tử vong. Các dấu hiệu này được ghi nhận ở chuột đồng và chuột nhất khi cho uống liều các lomefloxacin.

Cách xử trí: Các thông tin về quá liều trên người rất hạn chế. Trong trường hợp xảy ra quá liều cấp, cần phải làm rỗng dạ dày bao gồm cả uống thuốc gây nôn và biện pháp rửa dạ dày, bệnh nhân cần được theo dõi và kiểm soát để áp dụng thêm các điều trị hỗ trợ, nếu cần. Thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc không loại bỏ được lomefloxacin khỏi cơ thể (chỉ loại bỏ được < 3%).

5.1. Dược lực học:

Lomefloxacin, dẫn chất của difluorinated quinolon, là chất ức chế enzym gyrase của vi khuẩn, hiệu quả đối với vi khuẩn gram dương và gram âm, độc tinh cấp của lomefloxacin khi dùng toàn thân và khi dùng nhỏ mắt thấp.

Lomefloxacin can thiệp vào các quá trình có liên quan đến ADN (acid deoxyribonucleic) của vi khuẩn như các giai đoạn bắt đầu, kéo dài và kết thúc của quá trình nhân đôi, sao chép mã, sửa chữa ADN, tái hợp, dịch mã, tái xoắn và nghi của ADN. Phân tử mục tiêu của các quinolon là tiểu đơn vị A của enzym gyrase của vi khuẩn (enzym topoisomerase II). Sự hình thành một phức hợp ôn định giữa quinolon và toàn bộ phân tử enzym gyrase (gồm 4 tiểu đơn vị) A2B2 làm cho chức năng của enzym này bị hư hại, gây nên sự huỷ diệt nhanh chóng vi khuẩn nhạy cảm. Cho đến nay, người ta chưa thấy sự truyền tính kháng thuốc qua trung gian plasmid. Tần số xuất hiện tính kháng thuốc do đột biến tự nhiên nhỏ hơn 10-8 đến 10-9.

Tính kháng chéo chỉ xảy ra đối với các quinolon khác và không có kháng chéo đối với các nhóm kháng sinh khác. Chưa có các nghiên cứu lâm sàng về hiệu quả của thuốc đối với các trường hợp nhiễm chlamydia.

Phổ kháng khuẩn:

Phổ kháng khuẩn bao gồm các vi khuẩn gram dương và gram âm, theo sự ghi nhận từ các nghiên cứu thực nghiệm khác nhau.

Phân tích có hệ thống dựa trên các nghiên cứu lâm sàng giai đoạn II và III cho thấy các vi khuẩn nhạy cảm như:

Các vi khuẩn nhạy cảm (nồng độ ức chế tối thiểu MIC90 < 4 microgam/ml):

Gram dương: Staphylococcus epidermidis, S.aureus, Bacillus, Corynebacterium.

Gram âm: Branhamella catarrhalis, Neisseria sp., Acinetobacter spp., Alcaligenes faecalis, Enterobacter spp., Flavobacterium spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella, Moraxella, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Serratia spp.

Vi khuẩn kỵ khí: Propionibacterium acnes

Các vi khuân nhạy cảm trung gian (nồng độ ức chế tối thiểu MIC90 = 4 – 16 microgam/ml):

Gram dương: Streptococus pneumoniae, Streptococcus spp., Micrococcus, Enterococcus faecalis.

Các vi khuẩn đề kháng (nồng độ ức chế tối thiểu MIC90 > 16 microgam/ml): Clostridium difficile, Mycobacterium, nấm

Cơ chế tác dụng:

Lomefloxacin can thiệp vào các quá trình có liên hệ với ADN của vi khuẩn như các giai đoạn bắt đầu, kéo dài, và kết thúc của quá trình nhân đôi, sao chép mà, sửa chữa ADN, tái hợp, dịch mã, tái xoăn và nghi ngơi của ADN. Phân tử mục tiêu của các quinolone là tiểu đơn vị A của men gyrase của vi khuẩn (men topoisomerase II). Sự hình thành một phức hợp ổn định giữa quinolone và toàn bộ phân tử men gyrase (gồm 4 tiểu đơn vị) A2B2 làm cho chức năng của men này bị hư hại, gây nên sự hủy diệt nhanh chóng vi khuẩn nhạy cảm.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Lomefloxacin được chuyển hoa thành ít nhất là 5 chất hiện diện trong nước tiểu. Chất chuyên hoá dạng kết hợp glucuronid được tìm thấy có nồng độ cao nhất, đạt xấp xì 9% liều uống, 4 chất còn lại đạt < 0,5% liều uống. Có gần 10% liều uống không bị biến đổi được đào thải qua phân. Gần 10% lomefloxacin liên kết với protein huyết thanh.

Thử nghiệm trên người tình nguyện khoẻ mạnh: Sáu người nam tình nguyện khoẻ mạnh sau khi uống lomefloxacin đơn liều đã có khoảng 95% – 98% thuốc được hấp thu. Sự hấp thu thuốc xảy ra nhanh chóng khi uống đơn liều từ 200mg đến 400mg (Tmax ở 0,8 đến 1,4 giờ). Nông độ huyết tương trung bình tăng theo tỷ lệ giữa 100mg và 400mg được ghi nhận trong bảng dưới đây:

Liều lượng (mg)Nồng độ đỉnh huyết tương (Cmax) (mg/ml)Diện tích dưới đường cong (AUC: Area under the curve) (mg-giờ/ml)
1000,85,6
2001,410,9
4003,226,1

Với 6 người nam tình nguyện khoẻ mạnh cho uống liều 400mg lomefloxacin mỗi ngày khi bụng rỗng, trong 7 ngày; giá trị trung bình của các thông số được động học được ghi nhận trong bảng dưới đây:

Cmax2,8 mg/ml
Cmin0,27 mg/ml
AUC 0-24h25,9 mg-giờ/ml
Tmax1,5 giờ
T1/27,75 giờ

Thời gian bán thải gần 8 giờ trong thử nghiệm trên 8 người có chức năng thận bình thường. Sau 24 giờ uống liều đơn 200mg hoặc 400mg lomefloxacin ở người có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh trung bình của lomefloxacin là 0,10 mg/ml và 0,24 mg/ml, tương ứng. Nồng độ ổn định trong vòng 48 giờ khi uống liều duy nhất trong ngày. Không có hiện tượng tích lũy thuốc đối với người có chức năng thận bình thường, có khoảng 65% lomefloxacin được bài tiết qua đường tiểu ở dạng không biến đôi.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Bacsithongthai.vn chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Bacsithongthai.vn

6.1. Danh mục tá dược:

 

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

 

Viết một bình luận